הוא שגורם לכבד לפרק שמוציאים כולסטרול רע מן הדם, וזריקות שחוסמות אותו כבר עובדות היטב. אלא שחלבון שנבלע מתפרק במערכת העיכול, ולכן כדור לא נראה אפשרי. איך עוקפים את זה?
אנליציטיד תוכננה שנקשרת לחלבון לאחר בליעה. בניסוי שלב 3 היא הורידה את בכ־56 אחוזים בשבוע 24 גם אצל אנשים שכבר קיבלו סטטינים, וההשפעה נשמרה שנה. עדיין אין נתוני תוצאות לב ארוכות טווח.
חסימת החלבון PCSK9 היא אחד המנגנונים היעילים שיש להורדת LDL, והיא נשענת על גילוי יפה: משפחות שבהן הגן פגום חיות עם רמות נמוכות במיוחד ועם פחות מחלות לב.
הבעיה הייתה צורת המתן. הכלים הקיימים הם , כלומר חלבונים גדולים שמערכת העיכול מפרקת, ולכן הם ניתנים בזריקה אחת לשבועיים או לחודש. זה מגביל גישה ומקטין היענות.
אנליציטיד תוכננה כמולקולה מחזורית קטנה, טבעת סגורה שקשה יותר לאנזימי העיכול לפרק, ולכן אפשר לבלוע אותה. בניסוי שלב 3 עם 2,909 משתתפים בסמיות, הכדור הוריד LDL הרבה מעבר גם אצל אנשים שכבר נטלו סטטינים, וההשפעה נשמרה לאורך שנה.
הסייג הוא שנמדד המדד הלא נכון, או ליתר דיוק המדד המקדים. ירידה ב־LDL היא להתקף לב ושבץ, והקשר ביניהם מבוסס אך לא מובטח: היו בעבר תרופות ששיפרו שומנים בדם ולא הפחיתו אירועים, ואחת אף הזיקה. עד שיסתיים ניסוי אירועים ארוך, מה שידוע הוא שהכדור עובד על המספר, ולא עדיין שהוא מאריך חיים.
wat. כדור יומי הצליח לחסום PCSK9 ולהוריד LDL בדומה לעיקרון של זריקות קיימות, אך תועלת לבבית עדיין צריכה הוכחה.
wat wat
טיפול פומי עשוי להרחיב גישה למנגנון יעיל שכיום דורש בעיקר זריקות, אם יוכח שגם מפחית התקפי לב ושבץ.
איך יודעים?
2,909 משתתפים חולקו באקראי ובסמיות לכדור יומי או לפלצבו במשך 52 שבועות. נמדדו LDL, שומנים נוספים ותופעות לוואי.
מה עדיין לא יודעים?
הניסוי מדד בעיקר רמות כולסטרול ולא אירועים לבביים. הירידה ב-LDL אינה לבדה הוכחה לתועלת ארוכת טווח או לבטיחות נדירה.
למדתם משהו?
מכאן ממשיכים
אומרים שהאופוריה של הריצה היא אנדורפינים. מה קרה כשחסמו אותם?ספורט
תמנון טועם במגע. איך הזרוע שלו יודעת מה היא נוגעת בו?טבע
מה באמת אחראי לתחושת האופוריה של רצים, אם לא אנדורפינים כמו שחשבו?מוח וגוף